シクロデキストリン論文データベース検索システム

論文名	γシクロデキストリン包接によるR-αリポ酸の吸収性向上に関する臨床研究
著者	生田直子 古根隆広 岡本陽菜子 上梶友記子 中田大介 内田涼大 岩元孝輔 廣田孝司 寺尾啓二 坂本憲広
キーワード	γ-シクロデキストリン リポ酸 R-αリポ酸CD 吸収性 サプリメント
出版年月	2014年9月
発表先	第31回シクロデキストリンシンポジウム講演要旨集
WEBサイト	http://www.cyclochem.com/cyclochembio/research/066.html
論文概要（和文）	αリポ酸(ALA)は細胞内のミトコンドリア内に存在し、エネルギー産生において重要な5つの補酵素の一つとして作用する物質である。αリポ酸はC6(*)炭素原子にキラル中心を持っており、R(+)型とS(-)型の光学異性体が存在するが、生体内ではR(+)-αリポ酸(RALA)のみが生合成されている。一般的な工業製造工程においてはR(+)型とその副生成物であるS(-)型(SALA)を等量ずつ含むラセミ体となる。ラセミ体に比べてR(+)型は極めて不安定であり、熱や酸処理によって水に不溶なポリマーが生成するため、R(+)型の遊離酸を安定に配合したサプリメントや飲料などの食品の製造はこれまで困難であった。 本シンポジウムでは、環状のオリゴ糖であるシクロデキストリン（CD）包接によりRALAの酸や熱に対する安定性が向上すること、γ-CDが最も適していることをこれまでに報告している1), 2)。さらに、筆者らのグループはラットを用いた吸収性評価において、γ-CD包接によりRALAの吸収量が増大することを既に見出している3)。また、昨年の本シンポジウムにて、卵由来のアルブミンがRALAの溶解度に寄与することを報告している。そこで本研究では、ヒト由来のアルブミン（HSA）を用いてRALAの溶解性を詳細に検討した。健常人においてRALA-γCD包接体(RALA-CD)の単回投与による経口吸収性試験を実施したのでその結果も合わせて報告する。
論文概要（英文）	R(+)-alpha-lipoic acid (RALA) is one of the five cofactors and plays a central role in the energy metabolism. We have already found that RALA is stabilized through complex formation with cyclodextrins (CDs). According to our rat studies, the absorption of RALA in the CD complex formation was higher than that of free RALA. In this study, we will report the plausible absorption mechanism of RALA and evaluate the solubility of RALA/γ-CD complex (RALA-CD). Further, we will show an oral bioavailability of RALA-CD in healthy volunteers.As a result,in the human study, the mean AUC value of RALA-CD was approximately two and a half times higher than that of free RALA.