αリポ酸は優れた抗酸化物質であり、サプリメントや化粧品に広く利用されています。
αリポ酸には、天然型のR-αリポ酸と、工業的に製造される際に作られる非天然型のS-αリポ酸が存在しています。本来は天然型であるＲ-αリポ酸のみを摂取することが望ましいのですが、以前はR-αリポ酸の安定性などに問題があるなどの理由によってS-αリポ酸が半分含まれた製品のみが流通していました。しかし、現在では技術の進歩によってＲ-αリポ酸の純度を極めて高くした製品も販売されるようになっています。

R-αリポ酸は、ヒトの生体内に存在する天然型のαリポ酸であり、細胞のミトコンドリアに存在する補酵素として働くことで糖代謝やエネルギー産生を促進するヒトケミカル（ヒトの生体内で作られている生体を維持するための機能性成分）の1つです*1。一方、非天然型のS-αリポ酸はR-αリポ酸と比べて機能性が低かったり、条件によっては負の効果を示すことが報告されています（後述）。

[機能性]
R-αリポ酸またはαリポ酸にはエネルギー産生効果*1をはじめ、抗糖化や抗酸化作用*2、神経保護作用*2、抗糖尿病効果*2、抗アルツハイマー病効果*2、抗肥満効果*2、肝臓の保護作用*2、抗心血管疾患効果*2、抗ガン作用*2、月経時の血流改善効果*2、血圧低下効果*3、運動における筋肉の保護や回復促進効果*4、骨量の減少抑制効果*5、腸肝循環の促進作用*6、目の健康の維持効果などが報告されています。目の健康に対する有効性については、老眼の改善効果*7や糖尿病網膜症の治癒効果*8、白内障の発症抑制作用*9、ドライアイの改善効果*10、糖尿病網膜症のコントラスト感度改善効果*11などが報告されています。

また、R-αリポ酸は体内の脂肪細胞が分泌している生理活性物質であるアディポネクチンの増加効果を持つことが報告されています*12。アディポネクチンは“痩せホルモン”とも呼ばれ、糖や脂質の代謝（消費）を促す作用があります。また、近年、動脈硬化性疾患の疾病リスクとして注目されている小型LDL値が高い人はアディポネクチン値が低い傾向にあることが報告されています*13（小型LDLコレステロールの重要性についてはこちらをご覧ください）。そして、R-αリポ酸には小型LDL低減作用が報告されています*14。この報告では、肝細胞での小型LDLの分解を阻害するPCSK9タンパクの血中濃度をR-αリポ酸が低減させることが示されています。さらに、アディポネクチンの体内での産生量が減少すると、ガンや肥満、動脈硬化、高血圧、糖尿病などの生活習慣病に関連すると考えられているため、アディポネクチン産生量を高く維持することは健康の維持につながります。

肌の健康に関して、R-αリポ酸は抗糖化作用と抗酸化作用を併せ持ちますが、糖化反応や酸化反応は肌や髪の健康を損なう要因として考えられています。肌の弾力性はコラーゲン線維が重要な役割を担っていますが、コラーゲン線維が良質な状態で維持されなければ肌の弾力性は損なわれてしまいます。その大きな原因がコラーゲン線維の糖化による最終糖化産物（AGEs）の生成です。さらに、活性酸素は肌や頭皮の老化の原因となる酸化ダメージを与えます。そのため、R-αリポ酸には肌や髪の健康を維持する効果が期待されます。

ミトコンドリア機能に関係した機能に関して、αリポ酸は片頭痛の改善効果を持つことが報告されています*15。片頭痛は脳のエネルギー不足が1つの原因であるため、エネルギー生産に関わるミトコンドリア機能が片頭痛の病因において重要な鍵を握っていると考えられています。そのため、αリポ酸はミトコンドリアにおけるエネルギー生産と活性酸素消去などの作用を介して片頭痛の改善に寄与したものと考えられています。さらに、ミトコンドリア機能の低下によって起こる病気「ミトコンドリア病」の症状の1つに精神疾患が挙げられますが、正常なミトコンドリア機能の維持に重要な体内のR-αリポ酸量は加齢とともに減少していくため、R-αリポ酸の補給はミトコンドリア機能の維持ともに精神疾患予防のためにも有用です。

体温の維持機能に関して、αリポ酸には一時的な体温の冷えに対する回復促進効果が認められています*16。そのメカニズムについてはAMPK活性化によるエネルギー産生促進作用が関与している可能性が考えられますが、R-αリポ酸は工業的に製造されるS-αリポ酸を含むαリポ酸よりも高いAMPK活性化効果を持つことが報告されています*12。

男性の性機能に関して、αリポ酸は糖尿病性の男性の性機能障害（Erectile Dysfunction: ED）の改善にも有効である可能性が報告されています*17、18。糖尿病などによるEDの発症には血管内皮から出る一酸化窒素（NO）の産生量減少が大きく関わっており、NO生産量が低下すると平滑筋の弛緩度が低下しますが、αリポ酸は平滑筋の弛緩度を改善する機能を持つことが報告されています*19（概要については、以下のリンク先*17をご参照ください）。

[非天然型S-αリポ酸の問題点]
非天然型であるS-αリポ酸の問題点については、インスリン抵抗性を持つ肥満ラットへのαリポ酸を投与した研究においてR-αリポ酸投与群ではインスリン抵抗性が軽減された一方でS-αリポ酸にその効果は認めらなかったこと*20や、糖尿病モデルマウスにおける死亡率においてR-αリポ酸は改善効果を示した一方でS-αリポ酸は逆の効果を示したこと*21など、天然型のR-αリポ酸よりも効果が劣る場合や逆の効果を示す場合があることが報告されています*22～24。

[R-αリポ酸包接体について]
R-αリポ酸包接体は、環状オリゴ糖（γオリゴ糖）を用いて天然型のR-αリポ酸を包接※した製品です。包接体にすることでR-αリポ酸の胃酸に対する安定性や吸収性の改善が期待できます。

環状オリゴ糖の空洞に有効成分が取り込まれることを包接、環状オリゴ糖に有効成分が取り込まれたものを包接体と言います。

*1：寺尾啓二, 健康・化学まめ知識シリーズ9 ミトコンドリアとヒトケミカル, 健康ライブ出版社（2019）

*2：A.K. Tripathi et al., Rev Bras Farmacogn, 33(2), 272-287 (2023)

*3：S Vasdev et al., J Hypertens, 18(5), 567-573 (2000)

*4：E. Isenmann et al., J Int Soc Sports Nutr, 17(1), 61 (2020)

*5：J.L. Roberts et al., Nutrition Reviews, 73(2), 116–125 (2015)

*6：C Anderwald et al., Liver 22, 356-362 (2002)

*7：M.S. Korenfeld et al., Eye 35, 3292–3301 (2021)

*8：J. Lin et al., Diabetologia 49, 1089-1096 (2006)

*9：I. Maitra et al., Biochem Biophys Res Commun, 221(2), 422-429 (1996)

*10：A.S. Andrade et al., Exp Eye Res, 120, 1-9 (2014)

*11：A. Gębka et al., Mediators Inflamm, 2014, 131538 (2014)

*12：Y. Naito et al., Life Sci, 136, 73-78 (2015)

*13：Noriko Satoh et al., Circ. J., 72, 932ｰ939 (2008)

*14：Bradley Carrier et al., PLoS One, 9(3), e90863 (2014)

*15：M. Fila et al., Nutrients, 13(12), 4433 (2021)

*16：城先生と寺尾先生の知って得するかも？ 健康・化学まめ知識健康編：2023年1月（livedoor.jp）

*17：精力維持と増強のための機能性素材（1）R-αリポ酸｜株式会社シクロケムバイオ（cyclochem.com）

*18：C. Hurdag et al., Int J Tissue React, 27(3), 145-50 (2005)

*19：N.E. Cameron et al., Free Radic Biol Med, 31(1), 125-35 (2001)

*20：R.S. Streeper et al., APS, 273(1), 185-191 (1997)

*21：US6284787 B1 (Patent)

*22：G. Zimmer et al., J Mol Cell Cardiol, 27, 1895-1903 (1995)

*23：E.M. Gal, Nature, 207, 535 (1965)

*24：E.M. Gal et al., Arch. Biochem. Biophys., 89, 253 (1960)